|
Показания к применению: Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами). Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики). Острый инфаркт миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левой сердечной камеры и сердечной недостаточности). Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).
Общая характеристика Лизитар-ЛФ (МНН Лизиноприл). Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 5 мг и 10 мг). Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 20 мг).
Состав. Каждая таблетка содержит: активное вещество: лизиноприла – 5 мг, 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: маннит, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат.
Форма выпуска: таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Код АТХ: C09AA03
Фармакологические свойства Фармакодинамика Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. Начало действия - через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. Выраженного синдрома отмены не наблюдалось. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Фармакокинетика Приём пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция - 30%. Биодоступность - 29%. Почти не связывается с белками плазмы крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения максимальной концентрации в крови - 6 час. В дозе 10 мг/день максимальная концентрация - 32-38 нг/мл. Метаболизму практически не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Период полувыведения - 12,6 час. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Способ применения и дозировка При эссенциальной гипертензии Лизитар-ЛФ назначают в начальной дозе 10 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-недельный курс лечения препаратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Если применение Лизитара-ЛФ в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата. При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Лизитар-ЛФ назначают в начальной дозе 2,5-5 мг в сутки. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от АД. У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от уровня клиренса креатинина. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме крови).
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Начальная доза (мг в сутки)
|
|
30—70
|
5—10
|
|
10—30
|
2,5—5
|
|
< 10
|
2,5
|
При сердечной недостаточности возможно применение Лизитара-ЛФ одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема препарата. Начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. Препарат следует принимать 1 раз в сутки утром, до или после еды, предпочтительно в одно и то же время.
Побочное действие Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль (5-6%). Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель (3%). Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боли за грудиной (1‑3%). Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гемато-крита (особенно при длительном приеме); в единичном случае – увеличение СОЭ. Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией). Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: чувство слабости; в единичном случае – артралгия.
Противопоказания
- ангионевротический отек в анамнезе на фоне лечения другими ингибиторами АПФ;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия. Лечение: восстановление вводно-электролитного баланса. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.
Меры предосторожности Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. С осторожностью назначают Лизитар-ЛФ при заболеваниях, сопровождающихся потерей жидкости (повышенное потоотделение, диарея, рвота), и при предшествующей терапии диуретиками, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии. Поэтому после приема первой дозы показан врачебный контроль в течение нескольких часов. С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста. До начала лечения по возможности следует нормализовать уровень натрия и/или возместить потерянный объем жидкости и тщательно контролировать развитие антигипертензивного действия. В случае стеноза почечной артерии (в особенности при билатеральном стенозе или стенозе артерии единственной почки), нарушениях водно-электролитного баланса применение препарата может привести к нарушениям функции почек, развитию острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима после отмены препарата. При обширных хирургических вмешательствах или при применении опиоидных анальгетиков, вызывающих артериальную гипотензию, Лизитар-ЛФ блокирует образование ангиотензина II, наступающее после компенсаторного высвобождения ренина. Гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется возмещением потерянной жидкости. При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости проводят инфузию физиологического раствора. В период лечения препаратом следует контролировать картину периферической крови. При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, ГКС, антигистаминных препаратов). При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитриловой мембраной возможно развитие анафилактического шока, поэтому рекомендуется либо использовать другие мембраны, либо назначать другие антигипертензивные препараты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении Лизитара-ЛФ с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем уровня калия в плазме и функции почек. При одновременном применении Лизитара-ЛФ с диуретиками, антигипертензивными препаратами отмечается аддитивный антигипертензивный эффект. При одновременном применении с НПВС (особенно с индометацином) отмечается уменьшение антигипертензивного действия Лизитара-ЛФ. При одновременном применении Лизитар-ЛФ усиливает действие этанола. При одновременном применении Лизитара-ЛФ с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать уровень лития в плазме). При одновременном применении с диуретиками Лизитар-ЛФ уменьшает выведение калия из организма.
Условия и срок хранения В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка 10 таблеток дозировкой 20 мг, 15 таблеток дозировкой 10 мг, 20 таблеток дозировкой 5 мг в контурной ячейковой упаковке. По две или три контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке; по одной или две контурные ячейковые упаковки по 15 или 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке. |